Ситаглиптин одобрен FDA в качестве дополнения к диете и упражнениям для улучшения гликемического контроля у пациентов с T2DM, либо в виде монотерапии, либо в комбинации с метформином или агонистом рецептора 3, активированным пролифератором пероксисом (например, тиазолидиндионами), когда один агент не обеспечивает адекватный гликемический контроль.
Ситаглиптин
Ситаглиптин CAS:486460-32-6
Ситаглиптин phosphate monohydrate CAS: 654671-77-9
Ситаглиптин Chemical Properties
MF: C16H15F6N5O
МВт: 407,31
Температура плавления: 114,1-115,7 ° C
Температура кипения: 529,9 ± 60,0 ° C (прогнозируемая)
Плотность: 1,61 ± 0,1 г / см3 (прогнозируемая)
Ситаглиптин Specification:
|
Предметы |
Стандарты |
Аналитические результаты |
|
Появление |
Кристаллический порошок от белого до желтовато-белого цвета |
белый кристаллический порошок |
|
Идентификация |
ВЭЖХ RT |
Соответствовать |
|
ИК |
Соответствовать |
|
|
ФОСФАТ |
Соответствовать |
|
|
Воды |
3,3 ~ 3,7% |
3,41% |
|
Остаток при возгорании |
â ‰ ¤0,2% |
0,02% |
|
Хиральная примесь |
â ‰ ¤0,5% |
0,01% |
|
Связанная примесь |
Любая индивидуальная примесь 0,1% |
0,01% |
|
Total impuritiesâ ‰ ¤0,5% |
0,02% |
|
|
Анализ ВЭЖХ |
98% -102,0% |
100,2% |
|
Остаточные растворители |
ND |
|
|
IPACâ ‰ ¤5000ppm |
ND |
|
|
Метанолâ ‰ ¤3000ppm |
ND |
|
|
Изопропанол ‰ 5000ppm |
1051 частей на миллион |
|
|
PSD |
95% -100% частиц проходит через фильтр 90 микрон |
Соответствовать |
|
60% -80% частиц проходят через фильтр 63 микрон |
Соответствовать |
|
|
Заключение |
Соответствоватьs withUSP41standard. |
|
Ситаглиптин Introduction:
Ситаглиптин is an orally-bioavailable selective DPP4 inhibitor that was discovered through the optimization of a class ofβ-aminoacid-derived DPP4 inhibitors.
Он устойчиво снижает активность DPP4 после приема один раз в день, сохраняет циркулирующие уровни интактного GIP и GLP1 после еды как в острых, так и в хронических исследованиях и снижает уровень глюкозы в крови без значительного увеличения гипогликемии.
Ситаглиптин Advantage and application:
Клинические исследования показали, что цетаглиптин - эффективный пероральный препарат с хорошими рыночными перспективами. Он обладает значительными гипогликемическими эффектами при использовании отдельно или в сочетании с метформином и пиоглитазоном, безопасен для приема, хорошо переносится и имеет мало побочных реакций.
