Ситаглиптин одобрен FDA в качестве дополнения к диете и упражнениям для улучшения гликемического контроля у пациентов с T2DM, либо в виде монотерапии, либо в комбинации с метформином или агонистом рецептора 3, активированным пролифератором пероксисом (например, тиазолидиндионами), когда один агент не обеспечивает адекватный гликемический контроль.